2016年～2020年专利到期的农药品种之吲唑磺菌胺

申请号：CN98811482.8

申请日：1998.10.23

授权公告号：CN1279679A

授权公告日：2001.01.10

申请（专利权）人：日产化学工业株式会社

优先权号：JP292399/1997

优先权日：1997.10.24

摘要

由式（1）表示的氨磺酰基化合物，式中，R1、R2各自独立地表示C1-4烷基或者R1与R2一起形成C4-6亚烷基、C4-6亚烷氧基；Y表示H、卤素、C1-8烷基、C1-8烷氧基、C1-8烷硫基、C1-8卤代烷基、C1-8卤代烷氧基、C1-8卤代烷硫基；A表示规定的杂环基；B是与A相同或不同的规定的杂环基；W是键或O；V是O或S；D、E、F、G各自独立地表示N、CR7、CR8、CR9或CR10；R3、R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10、R11各自独立地表示例如H或未取代或已取代的脂族、芳族、杂环等规定的基团。本氨磺酰基化合物适合用做农业园艺用杀菌剂。

4.2 吲唑磺菌胺混配在我国的专利情况

4.3 在其他国家申请的专利

AU20110221772、AU20150202125、CA2790282A、

EP1031571、EP20110710041、US201213616860、

US6350748、JP2011026900、JP2008135650、US2011-

13810536、WO9921851，WO2003082860

5上市及登记情况

吲唑磺菌胺于2007年在英国获得临时登记，用于马铃薯，商品名为Shinkon；2008年在日本、韩国登记，同年，在英国、韩国、日本上市；随后又在欧盟其他10个成员国、越南、中国台湾等国家或地区登记。吲唑磺菌胺可叶面喷雾处理（商品名Leimay）、土壤处理（商品名Oracle）和种子处理（商品名Vortex）。作为土壤处理使用的Oracle，2010年最早在日本上市；作为种子处理使用的Vortex，主要登记应用于豆类作物。2012-2014年的销售额均不足0.30亿美元。2016年在我国以97.5%原药和18%悬浮剂获得首次登记。

6 合成路线

目前吲唑磺菌胺的合成路线只有一条。采用汇聚式合成法，以3-巯基-1，2，4-三氮唑为原料，经聚合、磺酰化、氯化等步骤合成中间体Ⅰ；以2，5-二氟硝基苯为原料经取代脱羧、还原关环、溴代等步骤合成中间体Ⅱ，中间体Ⅰ和Ⅱ反应最终得到吲唑磺菌胺。

7 防治对象及应用

吲唑磺菌胺为触杀型杀菌剂，对疫病和霜霉病具有很高的活性。有效成分用药量60～80克/公顷。主要用于防治马铃薯疫病（100g/hm2）、葡萄霜霉病（120g/hm2）、葫芦霜霉病（120g/hm2）和芸苔属蔬菜根肿病（600～1500g/hm2）等。经田间药效试验表明，尽管黄瓜种植季节不同、品种不同、药前病指不同。吲唑磺菌胺200g/L悬浮剂对黄瓜霜霉病均有较好的防效，防效随着用药量的增加而提高。在3次药后达到最高，其中使用80g（ai）/hm2处理的末次防效达82%以上。使用中未发现对黄瓜产生药害现象，也未发现对有益生物产生不良影响。

8 结论

吲唑磺菌胺是日本日产化学公司1997年研发的三唑磺酰胺类杀菌剂，主要用于防控黄瓜、葡萄霜霉病，马铃薯、番茄晚疫病以及辣椒疫病，对哺乳动物低毒，对非目标生物安全，具有持效性强，耐雨水冲淋，对病害有稳定效果等特点。吲唑磺菌胺在世界各国的专利将陆续到期，其合成工艺相对简单。